Kreatinin är en anhydridform av kreatin som frigörs i anslutning till muskelkontraktion. Kreatininbildningen sker i proportion till muskelmassans storlek och är inte relaterad till aktiviteten samt utgör den metabola slutprodukten. Plasmakreatininet härstammar till största delen från endogent kreatinin men efter mycket köttrika måltider, framför allt kokt kött, kan plasmanivån stiga med mer än 100 %. Vid normal plasmanivå utsöndras kreatininet via njurarna genom filtration i glomeruli utan efterföljande reabsorption och med relativt låg tubulär exkretion, varför kreatinin är en ofta använd substans för uppskattning av glomerulusfiltrationshastigheten (GFR).
Då den glomerulära filtrationen avtar, stiger kreatininhalten i plasma. Sänkning av GFR med upp till 30–40 % ger oftast endast en lätt höjning av serumkreatinin, ett fenomen som har kallats för ”det kreatininblinda området”. Serumkreatininvärdet är nästan alltid förhöjt, oavsett muskelmassan, när GFR är sänkt med 60 % eller mer.
Förhöjda värden ses ofta vid njurskador med minskat GFR och förekommer även vid postrenala hinder. Sänkta värden ses vid muskelatrofi (reumatoid atrit, kortisolbehandling, hög ålder) och malnutrition (anorexi), samt även vid graviditet till följd av hyperfiltration.
Eftersom kreatininutsöndringen i urinen hos en individ normalt är konstant kan utsöndring av andra substanser via njurarna relateras till kreatininutsöndringen och blir därmed oberoende av den aktuella diuresen. Dygnsutsöndringen av kreatinin (tU-krea) kan också användas för att kontrollera att urinsamlingen är rimlig.