Valproat är ett av förstahandsmedlen för behandling av olika former av epilepsi. Dessutom används Valproat vid vissa psykiatriska tillstånd, till exempel bipolär sjukdom.
Valproinsyra inhiberar enzymet GABA-transaminas vilket ökar koncentrationen av GABA (gamma-aminobutyric acid) i hjärnan. GABA är en potent inhibitor av pre- och postsynaptiska avfyringar i det centrala nervsystemet. Valproinsyra reglerar också den synaptiska natriumkanalen genom att förlänga inaktivering, vilket minskar möjligheten för ett neuron att svara på en hög frekvens av ankommande signaler.
Valproinsyra absorberas väl vid peroral tillförsel. Maximal plasmakoncentration nås efter ca 3–5 timmar, men slow-releaseberedningar och/eller samtidigt födointag kan försena absorptionen. Halveringstiden är ca 8–15 timmar för vuxna, men kan vara betydligt längre vid nedsatt njurfunktion och hos barn. Det finns även många kliniskt betydelsefulla farmakologiska interaktioner (se FASS). Doseringen av Valproat är individuell och anpassas efter ålder, kroppsvikt och individuell känslighet.
Bestämning av serumnivån kan ibland tjäna som vägledning vid behandling av epilepsi, men behandlingen styrs i huvudsak av det kliniska svaret och lämpliga serumnivåer kan variera avsevärt mellan olika individer. Särskilt i början av behandlingen bör prov även tas för kontroll av blodbilden (fr.a. trombocyter), samt lever- och pankreasfunktionen