Takrolimus (Prograf) används som immunosupressivt läkemedel för att motverka avstötning av trans-planterade organ. Analys av takrolimus i helblod är en väsentlig del av eftervården och uppföljningen för transplanterade patienter. Takrolimus har immunosupressiva egenskaper, specifikt verkande på T-lymfocyter. Cellmedierade reaktioner hämmas, t ex avstötning av främmande organ och produktion av cytokiner. Hematopoes och fagocytfunktion påverkas ej.
Rekommenderat terapeutiskt intervall varierar starkt beroende på vilket organ som transplanterats och hur lång tid som gått efter transplantationen. Gränserna för terapeutisk effekt respektive toxicitet är ännu inte säkert fastställda. Risken för biverkningar ökar påtagligt vid koncentrationer över 15 μg/L.
Takrolimus metaboliseras via cytokrom 450 systemet i levern. Läkemedel som inducerar cytokrom 450, t.ex. karbamazepin och fenytoin sänker blodnivån av takrolimus. Likaså höjs takrolimusnivån av läkemedel som hämmar cytokrom 450.